《科學(xué)》：中美化學(xué)家開發(fā)合成高附加值的手性

為您介紹中美化學(xué)家開發(fā)合成高附加值的手性腈類化合物。2日出版的《科學(xué)》雜志公開了中美兩國化學(xué)家的一項聯(lián)合研究成果，他們發(fā)明了一種全新的合成辦法，只需一步就能將自然界豐盛的烴類有機分子轉(zhuǎn)化成高附加值的手性腈類化合物，這是一類非常重要的有機中間體，寬泛用于藥物和農(nóng)藥的合成，具有極大的應(yīng)用潛力。

手性腈類化合物合成辦法

中科院上海有機化學(xué)研究所研究員劉國生和美國威斯康辛大學(xué)麥迪遜分校化學(xué)教授香農(nóng)·斯塔爾獨特領(lǐng)導(dǎo)了這項研究。劉國生在接受記者電話采訪時表示，這項研究主要有兩個突破：一是攻克了烴類化合物碳?xì)滏I不對稱催化的重大挑戰(zhàn)。傳統(tǒng)合成辦法是先將烴類化合物轉(zhuǎn)化為官能化的中間體，再通過多步轉(zhuǎn)化能力得到目標(biāo)產(chǎn)物；而且在碳?xì)滏I的活化中，反應(yīng)的活性和選擇性往往不高。而新辦法在碳?xì)滏I的活化方面具有非常高的活性和選擇性，大大提高了原料轉(zhuǎn)化成目標(biāo)分子的效率。

另一個突破在于簡化了手性化合物的合成步驟。手性分子具有兩種不同的鏡像，就像人的左右手一樣，但“左手”分子和“右手”分子具有完全不同的功能，比如沙利度胺（Thalidomide），其一種手性能夠用作鎮(zhèn)靜劑，而另一種手性卻有嚴(yán)重的毒副作用，可能導(dǎo)致出生缺陷，因此，如何實現(xiàn)手性化合物的高效合成非常重要。科學(xué)家以往采用手性拆分，或預(yù)活化底物的不對稱催化的辦法來得到手性化合物，合成路線冗長。但新辦法在沒有任何輔助基團(tuán)的條件下，一步就能從烴類化合物得到手性腈類化合物。

手性腈類化合物的意義

手性腈類化合物是合成激素、神經(jīng)遞質(zhì)、精力類藥物和消炎藥等的前體分子。劉國生告訴記者：“該辦法能夠一次選擇性地合成兩種手性分子中的一種，這對以后研發(fā)以烴類化合物作為原料制備藥物或農(nóng)藥中間體的全新催化辦法具有重要意義。”